Penicylina – antybiotyk. Możliwości stosowania oraz skutki niepożądane

Pierwszy antybiotyk, który pojawił się na świecie to penicylina. Charakteryzuje się tym iż wykazuje właściwości bakteriobójcze, z tego względu stosowana jest w leczeniu infekcji bakteryjnych. Zanim odkryto penicylinę, choroby zakaźne powodowały setki milionów zgonów oraz poważnych powikłań zdrowotnych. Wynalezienie oraz wprowadzenie tego leku poprawiło w znacznym stopniu i zrewolucjonizowało metody leczenia.

Zweryfikuj jakie funkcje i działanie ma penicylina. W jakich antybiotykach oraz lekach znajduje zastosowanie. Jakie są powikłania oraz skutki uboczne zażywania tego leku oraz czy istnieją jakiekolwiek przeciwskazania do przyjmowania penicyliny.

Penicylina antybiotyk

Antybiotyki z grupy penicyliny a dokładniej penicylina, to najstarsza klasa antybiotyków. Lek ten wytwarzany jest przez grzyby, które pochodzą od gatunku pędzlaków.

Istnieją penicyliny:

• naturalne, które są otrzymywane głównie w drodze biosyntezy (w zależności od preparatu różnią się zazwyczaj wyłącznie czasem działania) oraz
• penicyliny półsyntetyczne, które jakościowo różnią się od penicylin naturalnych, głównie zakresem działania bądź odpornością na bakteryjne enzymy.
• inhibitory β-laktamazy. Kolejna grupa która oprócz naturalnych penicylin oraz półsyntetycznych, która tworzą preparaty złożone z penicylinami. Dzięki tym właściwościom wspomagają działanie penicyliny — działanie przeciwbakteryjne.

Antybiotyk Penicylina działanie i zastosowanie

Dzięki swoim właściwościom penicylina jest w stanie zatrzymać procedurę tworzenia się ściany komórkowej bakterii. Proces ten zapobiega namnażaniu się bakterii i w konsekwencji powoduje ich obumieranie. Dzięki tym możliwościom działania, penicylina swoje zastosowanie znalazła głównie w leczeniu infekcji i zakażeń bakteryjnych. Penicylina występuje w postaci tabletek, a także proszku do sporządzania roztworu do wstrzyknięć dożylnych/domięśniowych/infuzji.

Podział leku jakim jest penicylina

1. Naturalna penicylina

Za naturalną penicylinę uznaje się produkty pleśni – Penicillium notatum i P. chrysogenum. Penicylina naturalna charakteryzuje się stosunkowo wąskim zakresem działania przeciwdrobnoustrojowego. Działają głównie na bakterie Gram-dodatnie (paciorkowce, gronkowce, pneumokoki i pałeczki beztlenowe) oraz na nieliczne bakterie Gram-ujemne. Na tę grupę antybiotyków Enterokoki są znacznie oporne.

Wskazaniem do przyjmowania oraz stosowania penicyliny naturalnej jako benzylopenicyliny są m.in.:

• Infekcje spowodowane paciorkowcami m.in angina czy zapalenie migdałków podiebiennych. Zastosowanie ma również w leczeniu zatok przynosowych i płuc
• w sytuacji związanej z wspomaganiem i zapobieganiem rozwoju reumatyzmu
• Choroby oraz nosiciele błonicy, rzeżączki i kiły
• Stosuje się w bakteryjnym zapaleniu wsierdzia
• Ropne powikłania po operacji
• Po porodzie

Bardzo podobne wskazania do przyjmowania ma również penicylina benzylopenicylina – benzatynowa, jednak uwzględniając pewnego rodzaju aspekty. Zastrzeżeniem jest to, iż zarówno w ciężkich, jak i w ostrych przypadkach, podanie tego typu penicyliny powinno być poprzedzone zażyciem penicyliny benzylowej.

Pozostałe panicyliny, które zaliczamy do naturalnych to m.in. benzylopenicylina potasowa oraz panicylina fenoksymetylkowa, czyli fenoksymetylo penicylina.

2. Półsyntetyczna penicylina

Do grupy określanej jako półsyntetyczne penicyliny o wąskim spektrum działania należą m.in.:

• Penicyliny izoksazolowe (oksacylina, kloksacylina, dikloksacylina, flukloksacylina, nafcylina) – stosowane głównie w leczeniu zakażeń spowodowanych przez gronkowce. Są oporne na penicyliny naturalne z racji, iż wykazują właściwości przeciwbakteryjne wobec gronkowca, a także oporność na penicylinazę, czyli bakteryjny enzym, którego zadaniem jest rozkładanie naturalne penicyliny. Niestety nie wykazują właściwości, które będą w stanie sobie poradzić wobec pałeczek Gram-ujemnych czy też enterokoków.

Mimo iż penicylina, choć jest doskonałym antybiotykiem, nie jest w stanie poradzić sobie z wszystkimi rodzajami mikroorganizmów.

Penicyliny półsyntetyczne o znacznie szerszym zakresie działania:

• Aminopenicyliny — stosowane głównie przeciwko paciorkowcom m.in.: pneumokokom i enterokokom, zwalczają również rzeżączkę, wąglika enterobakterie oraz krętki blade które przyczyniają sie do rozwoju kiły oraz bakterie które wywołują chorobę boleriozy.
• Aminopenicyliny są lekiem z wyboru głównie w leczeniu np. ostrego zapalenia oskrzeli. Aktualnie najważniejszą i najczęściej stosowaną aminopenicyliną w lecznictwie i medycynie jest Amoksycylina (Amoxicillinum)
• Karboksypenicyliny, takie jak tikarcylina, wykazują skuteczność głównie przeciwko bakteriom i szczepom bakterii pochodzących od ropy błękitnej oraz bakterii Proteus i Escherichia coli.
• Ureudopenicyliny czyli acyloaminopenicyliny — wykazują bardzo szerokie i działanie przeciwbakteryjne. DO tej grupy należą m.in., azlocyliny mezlocyliny oraz piperocyliny. Znajdują zastosowanie głównie w ciężkich zakażeniach dróg oddechowych oraz żółciowych. Pomagają również na infekcje dróg moczowych i zapelenie opon mózgowo-rdzeiowych u człowieka.
• Amidynopenicyliy — Są one przede wszystkim aktywne przeciwko mikroorganizmom Gram-ujemnym, m.in.: E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella itp. Te antybiotyki nie są wchłaniane w przewodzie pokarmowym, a oporność może rozwinąć się szybko po zastosowaniu. Może również ten rodzaj penicyliny okazać się skuteczny w infekcjach dróg moczowych przy podawaniu pozajelitowym.

3. Penicyliny połączone z inhibitorami β-laktamazy

Stosowanie skojarzonych penicylin i inhibitorów β-laktamazy daje znacząco lepszy efekt i ma największy i najszerszy zakres działania przeciwbakteryjnego.

Penicylina dawkowanie

Dawka zażywanej penicyliny w znaczącym stopniu zależy od rodzaju penicyliny i wieku pacjenta.
Przykładowo: fenoksymetylopenicylinę – czyli tak zwany lek Ospen podaje się w następujący sposób:

• dzieci zazwyczaj 50 000-100 000 IU w przeliczeniu na kilogram masy ciała /dzień w 2-3 dawkach podzielonych.
• młodzież i dorośli – 3 000 000- 4 500 000 j.m./dobę w 2-3 dawkach podzielonych

U dorosłych i dzieci dawka dobowa penicyliny nie powinna być mniejsza niż 25 000 j.m./kg mc.

Penicylina plusy i minusy

Zalety penicyliny:

• niska toksyczność wpływająca na narządy wewnętrzne,
• bardzo dobre działanie bakteriobójcze,
• dobra przepuszczalność do narządów i tkanek (szczególnie w pojawiających się stanach zapalnych),

Wady stosowania penicyliny:

• wrażliwość leku na beta-laktamazy: enzymy bakteryjne rozbijające wiązania molekularne antybiotyków
• szybkie eliminowanie z organizmu, przez co wymaga częstego dawkowania
• niepożądana możliwość wystąpienia reakcji alergicznych.

Podatność na alergię na penicylinę jest jednym z najważniejszych ograniczeń i przeciwwskazań jej stosowania. Reakcje alergiczne które mogą się pojawić podczas stosowania penicyliny to m.in.:

• rumień,
• pokrzywka,
• gorączka,
• bóle stawów

Niestety ze względu pojawiające się nasilenie alergii, podczas antybiotykoterapii, występujące dla leku, jakim jest penicylina skutki uboczne mogą być bardzo niebezpieczne dla organizmu. Niestety efekty uboczne po stosowaniu penicyliny mogą nawet doprowadzić do wstrząsu anafilaktycznego oraz śmierci pacjenta. Dlatego tak istotne jest, aby przed zastosowaniem penicyliny, zwłaszcza penicyliny dożylnej, zalecane jest przeprowadzenie i wykonanie testów alergicznych.

Penicylina przeciwwskazania

Antybiotyk, jakim jest penicylina, może powodować wiele skutków ubocznych. Nie należy jej stosować u pacjentów z nadwrażliwością na ten lek, a także u osób które są uczulone na leki z tej grupy. Pacjenci, którzy wykazują nadwrażliwość na cefalosporyny, mogą być również uczuleni na penicyliny, jest to tak zwana nadwrażliwość krzyżowa. Penicylina doustna jest przeciwwskazana u pacjentów z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi powodującymi uporczywą biegunkę lub wymioty z powodu zmniejszonego wchłaniania penicyliny.

Ponadto u pacjentów, którzy wykazują pewnego rodzaju choroby, należy zachować ostrożność. W szczególności, gdy pacjent:

• ma astmę oskrzelową
• ma uczulenie na inne leki
• posiada inne choroby alergiczne w przeprowadzonym wywiadzie
• ma niewydolność nerek
• niewydolność serca
• aktualnie przyjmuje leki moczopędne oraz leki w swoim składzie zawierające potas

Penicylina skutki uboczne i możliwe działanie niepożądane

Jak każdy lek i antybiotyk tak i penicylina może powodować skutki uboczne. Dlatego tak istotne jest, aby przed użyciem zapoznać się z treścią ulotki dołączonej do leku, aby wykluczyć wszelkie możliwe przeciwskazania.

Antybiotyk czyli penicylina może powodować:

• • Zaburzenia układu odpornościowego powodując:
    • nadkażenie bakteriami bądź drożdzakami
    • problemy i wykwity skórne wszelkiego rodzaju wysypki grudkowo plamiste a nawet złuszczające się zapalenie skóry czy atopowe zapalenie, pokrzywka
    • gorączkę
    • dreszcze
    • bóle stawów
    • obrzęk m.in obrzęk krtani czy naczynioruchowy
    • reakcje które przypominają chorobą posurowiczą
  • Istnieją również doniesienia o wstrząsie anafilaktycznym z zapaścią i także reakcjami rzekomoanafilaktycznymi mi.in. astma oskrzelowa, plamica oraz objawy żołądkowo-jelitowe.
  • Choroby przewodu pokarmowego, powodując:
    • mdłości i wymioty
    • biegunka
    • uczucie pełności i sytości w żołądku
    • zapalenie jelita grubego związane z zażywaniem leku
    • rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
    • zapalenie wątroby
    • żółtaczka
  • Zaburzenia ciągłości skóry oraz tkanki podskórnej, powodując:
    • Naciek zapalny w miejscu wstrzyknięcia (jeśli antybiotyk podano domięśniowo)
    • Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
    • Zapalenie języka
    • czarny owłosiony język

Pacjenci którzy byli poddani antybiotykoterapi zgłaszali również pojawienie sie przypadłości takich jak: rumień wielopostaciowy i złuszczające zapalenie skóry. Przy długotrwałym stosowaniu obserwowano parestezje.

• Stosowanie penicyliny może rónież prowadzić do zaburzeń krwii oraz układu chłonego powodując:
  • eozynofilię
  • zaburzenia krzepnięcia
  • niedokrwistość hemolitycznazmniejszoną licznę białych krwinek – leukopenia
  • neutropenia
  • niedobór płytek krwii – małopłytkowość
  • agranulocytoza

Problemy z układem nerwowym

Penicylina może również powodować choroby układu nerwowego m.in.

• Neuropatia w przypadku, gdy penicylina jest podawana pozajelitowo w dość dużych dawkach
• drgawki oraz napady padaczkowe zwykle po stosowaniu oraz po podaniu dużych dawek fenoksymetylopenicyliny u osób które wykazują problemy z czynnościami pracy nerek

Choroby nerek i dróg moczowych

jeśli penicylina jest stosowana oraz przyjmowana pozajelitowo w znacznie dużych dawkach może wystąpić:

• śródmiąższowe zapalenie nerek

Dodatkowo może pojawić się:

• Zespół Hoignégo – czyli sporadyczny zespół neurologiczny, który pojawia się zazwyczaj po przypadkowym donaczyniowym wstrzyknięciu penicyliny prokainowej. Objawy te obejmują stanu lękowe oraz niepokój. Może pojawić się pobudzenie psychoruchowe, przyspieszenie tętna a nawet zaburzenia świadomości. Dodatkowo, może również wystąpić ból i zawroty głowy, nudności. Sinica skóry często skurcz, niedowłady i parestezje czyli mrowienie i drętwienie i omamy.

Penicylina i interakcje z innymi lekami

Leków takich jak: tetracykliny, makrolidy, linkozamidy, sulfonamidy i chloramfenikol nie należy stosować razem z penicyliną, gdyż wówczas działa ona do nich przeciwstawnie. Leki, które powodują zobojętnienie soku żołądkowego, mogą negatywnie wpływać na wchłanianie penicyliny. Istnieje również prawdopodobieństwo zmniejszenia działania przeciwbakteriobójczego. Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą przyczynić się do zwiększenia ich stężenia w krwi w organizmie.

Dodatkowo penicyliny o szerokim spektrum działania mogą zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Dlatego zaleca się stosowanie alternatywnej – dodatkowej metody antykoncepcji.

Ciekawostka – warto wiedzieć: Penicylina kto wynalazł? Penicylina odkrycie

Zanim poznano i odkryto penicylinę, lekarze zmagali się z problemem zwalczania chorób zakaźnych w zupełnie inny sposób, który pozwalał na eliminację bakterii, ale również, aby był bezpieczny dla ludzi. Lek, jakim jest penicylina odkrycie wystąpiło poprzez przypadek. W 1928 roku Fleming odkrył penicylinę podczas hodowli bakterii w swoim laboratorium jako efekt uboczny pewnego doświadczenia. Kiedy sprzątał swoje szalki Petriego, zauważył namnażającą się pleśń, która zabijała występujące bakterie.

W późniejszym czasie prowadził dalsze eksperymenty, ale niestety nie miał pieniędzy na opatentowanie odkrytej przypadkowo substancji. Zaledwie 10 lat później wraz z Howardem Walterem Floreyem i Ernstem Borisem Chainem wyizolowali czynną substancję, a następnie rok później rozpoczęli produkcję antybiotyku. W 1945 roku otrzymali Nagrodę Nobla. Alexander Fleming, odkrywca penicyliny, zmarł na atak serca 11 marca 1955 roku. Do końca życia mówił: „Natura wyprodukowała penicylinę, a ja ją odkryłem”.